Новые молекулы против раковых опухолей: эффективнее, но безопаснее
Российские учёные выяснили, что биологическое окружение может значительно изменить терапевтические свойства противоопухолевых препаратов, сообщает Наука.рф.
Исследование, проведённое специалистами Института физической химии и электрохимии имени А. Н. Фрумкина РАН совместно с учёными Института общей и неорганической химии имени Н. С. Курнакова РАН, открыло новые возможности для фотодинамической терапии онкологических заболеваний.
Даже соединения, демонстрирующие низкую активность в водных растворах, восстанавливают свои терапевтические свойства при взаимодействии с белками опухолевых клеток. Это открытие даёт возможность расширить круг потенциальных молекул, пригодных для фототерапии раковых заболеваний.
Фотодинамическая терапия основана на использовании нетоксичных красителей-фотосенсибилизаторов, которые накапливаются в опухолевых клетках. Под воздействием света они генерируют активные формы кислорода, разрушая злокачественные образования.
Фталоцианины рассматриваются как одни из наиболее перспективных красителей для фототерапии. Однако их применение ограничено из-за склонности к агрегации в водных растворах, что снижает эффективность фотосенсибилизации.
Учёные синтезировали новые фталоцианиновые комплексы, среди которых есть как склонные к агрегации, так и стабильные в растворах соединения. В ходе исследований была изучена их способность генерировать синглетный кислород в различных средах. Оказалось, что эффективность фотосенсибилизаторов зависит не только от их химической структуры, но и от условий биологического окружения.
Полученные соединения показали высокую фототоксичность, превосходящую показатели уже одобренных клинических препаратов. Внутри клеток агрегаты фталоцианинов разрушаются до отдельных молекул, активных в генерации кислородных радикалов. Учёные предполагают, что этот процесс связан с взаимодействием фталоцианинов с белками клеток.
Важно отметить, что в отсутствие светового воздействия новые вещества практически нетоксичны, что делает их безопасными для здоровых тканей.
Учёные планируют детально изучить процесс разрушения агрегатов фталоцианинов в клетках, что поможет оптимизировать их использование в медицинской практике. Кроме того, стабильные агрегаты могут представлять интерес для фототермической терапии, где для уничтожения опухоли применяется не только кислородная, но и тепловая атака.
Результаты исследования опубликованы в журнале Journal of Medicinal Chemistry и могут стать основой для разработки более эффективных методов лечения онкологических заболеваний.
Уточнения
Фталоцианины — тетраазобензопорфирины, высшие гетероциклические соединения, состоящие из изоиндольных (бенз[c]пиррольных) колец, соединённые между собой через sp2-гибридизованный атом азота, структурно родственны порфиринам. Комплексы фталоцианинов с переходными металлами используются в качестве красителей и пигментов.